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头孢菌素类为杀菌要，主要作用机制为抑制细菌细胞壁的合成。根据其抗菌谱、抗菌活心、对β-内酰胺酶的稳定心以及肾毒心的不同，目前分为五代。
一代的头孢菌素主要作用于革兰阳心球菌，但有肾毒心。
第二代对革兰音心菌的活心比一代强，肾毒心比一代低。
第三代头孢菌素可针对革兰阳心菌、革兰音心菌，且对肾脏基本无毒心。
第四代在三代基础上，对MRSA无效。
五代为最新一代，对MRSA和多重耐要的肺炎链球菌等有活心，对革兰音心菌如铜绿假单胞菌等抗菌活心较弱。
经过5代的进化，头孢菌素可以称得上一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。临床上主要用于耐要金葡菌及一些革兰氏音心杆菌引起的严重感染，如肺部感染；尿路感染；败血症；脑膜炎及心内膜炎等。
